近日，国家药品监督管理局(NMPA)通过优先审评审批程序附条件批准恒瑞医药申报的1类创新药氟唑帕利胶囊(商品名：艾瑞颐)上市。该药为我国自主研发并拥有自主知识产权的创新药，用于经过二线及以上化疗的伴有胚系BRCA突变(gBRCAm)的铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的治疗。

氟唑帕利为小分子PARP抑制剂，可抑制BRCA1/2功能异常细胞中的DNA修复过程，诱导细胞周期阻滞，进而抑制肿瘤细胞增殖。此次获批是基于一项在经过二线及以上化疗的伴有BRCA1/2致病性或疑似致病性突变的复发性卵巢癌患者中开展的Ⅱ期临床研究(NCT03509636)。

来自全中国26个基地的113例BRCA1 或 BRCA2阳性铂敏感患者，接受了150 mg bid的氟唑帕利(fluzoparib)治疗，截至2019年4月15日，103例患者完成了疗效分析。结果显示，客观缓解率和疾病控制率分别为64.1%和95.1%，完全缓解率为8.7%，中位持续缓解时间和中位无进展生存期等数据尚未达到。与治疗相关的总不良反应发生率为95.6%，发生率跨越20%的不良反应主要是恶心、乏力、白细胞减少、血红蛋白减少、中性粒细胞减少、食欲下降、血小板减少症(29.1%)和呕吐。

目前，尽管手术和以铂类为基础的化疗联合治疗对卵巢癌有一定疗效，但患者仍有较高的复发率。数据显示，卵巢癌的2年内复发率高达75%，5年生存率不到40%。减少复发、延长无化疗间期是卵巢癌治疗面临的挑战。

多项研究显示，PARP抑制剂可有效延缓卵巢癌的复发时间，延长患者的总生存期。全球已有多个PARP抑制剂获批相关适应证，并成为卵巢癌维持治疗的标准方案。

此次获批上市的氟唑帕利便是一款新型PARP抑制剂。研究显示，氟唑帕利治疗BRCA基因突变的铂敏感复发性卵巢癌患者的有效率高达69.9%，可延长患者的无进展生存长达12个月，显示出色的疗效。

2019年10月，氟唑帕利基于优秀的临床研究数据申报上市，作为具有明显治疗优势的创新药被NMPA药品审评中心纳入优先审评。该研究为一项Ⅰb期的临床研究，这是国内目前唯一一个以Ⅰb期研究获批的抗肿瘤药物。

此前，全球已上市的PARP抑制剂有奥拉帕利、尼拉帕利等，氟唑帕利是我国首个自主研发，拥有知识产权专利的PARP抑制剂。

据恒瑞医药相关负责人表示，氟唑帕利采用了独特的分子结构优化设计，使其在人体内不容易被代谢，从而保持药效的持久稳定性，使得氟唑帕利具备最优PARP抑制剂的潜力。上市后，氟唑帕利还会继续在卵巢癌的维持治疗、胰腺癌、前列腺癌等领域开展临床研究，期待未来其可以为更多肿瘤患者带来获益。

(编撰 韩语研)